Letrozol: Wirkung, Anwendungsgebiete, Nebenwirkungen - NetDoktor.de

2022-11-07 16:19:17 By : Ms. Jenny Zhan

Benjamin Clanner-Engelshofen ist freier Autor in der NetDoktor-Medizinredaktion. Er studierte Biochemie und Pharmazie in München und Cambridge/Boston (USA) und merkte dabei früh, dass ihm die Schnittstelle zwischen Medizin und Naturwissenschaft besonders viel Spaß macht. Deshalb schloss er noch ein Studium der Humanmedizin an.

Christopher Waxenegger studierte Pharmazie an der Universität Wien. Es folgten die erfolgreiche Fachprüfung für den Apothekerberuf sowie die freie Mitarbeit in einer Arztpraxis mit dem Schwerpunkt Medikationsanalyse. Seit 2020 widmet er sich dem Fachjournalismus und verfasst Sachtexte zu verschiedenen Gesundheitsthemen. Im Urlaub erkundet Christopher gerne die schottischen Highlands und genießt die Ruhe der Natur.

Letrozol ist ein sogenannter nicht-steroidaler Aromatase-Hemmer. Er wird zur Behandlung von Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause eingesetzt. Das Enzym Aromatase, das durch Letrozol gehemmt wird, sorgt für die Umwandlung von Hormon-Vorstufen zu Östrogenen wie Estradiol und Estron. Diese regen oft das Wachstum von Brustkrebstumoren an. Hier lesen Sie alles Wissenswerte zu Wirkung und Anwendung von Letrozol, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen.

In der Pubertät wird das Brustgewebe besonders bei Frauen durch Östrogene zum Wachstum angeregt. Die Zellen in der Brust tragen daher besonders viele Andockstellen (Rezeptoren) für die weiblichen Hormone.

Wenn solche Zellen entarten, wird das natürliche Zellteilungslimit aufgehoben. Die Zellen beginnen, sich unkontrolliert zu teilen und zu vermehren – Brustkrebs entsteht. Da die Tumorzellen in sehr vielen Fällen Östrogen-Rezeptoren auf ihrer Oberfläche tragen, werden sie schon durch normale Blutspiegel dieser weiblichen Hormone zum Wachsen angeregt.

Letrozol hemmt das Enzym Aromatase reversibel, das der Körper für die Herstellung von Östrogenen aus den Vorstufen Testosteron und Androstendion benötigt. Dadurch sinkt der Östrogenspiegel. In der Folge wird der bösartige Tumor in der Brust nicht weiter zum Wachsen angeregt.

Letrozol wird auch zusammen mit Testosteron als Dopingmittel im Kraftsport verwendet. Das männliche Sexualhormon dient dem Muskelaufbau und der Leistungssteigerung. Ist aber zu viel Testosteron im Körper vorhanden, wird es zum Teil in Östrogen umgewandelt.

Das führt dann zu Nebenwirkungen wie Brustwachstum bei Männern (Gynäkomastie). Dem soll Letrozol vorbeugen. Es verhindert, dass vermehrt Testosteron in Östrogen umgewandelt wird.

Nach seiner Einnahme wird Letrozol schnell und vollständig im Darm aufgenommen. Über das Blut wird der Aromatase-Hemmer schnell in das Gewebe transportiert. Von dort gelangt er nur langsam über das Blut zur Leber, wo er abgebaut wird.

Die beteiligen Leberenzyme wandeln Letrozol in inaktive Abbauprodukte um. Zwei bis vier Tage nach der Einnahme ist die Hälfte des Wirkstoffs größtenteils über den Urin ausgeschieden.

Der Wirkstoff Letrozol wird bei Frauen nach den Wechseljahren allein oder mit anderen Krebsmedikamenten zur Behandlung von Brustkrebs angewendet, wenn der Tumor in seinem Wachstum durch Östrogene gefördert wird (hormonsensitiver Brustkrebs).

Dabei kann Letrozol sowohl als Erst-Therapie als auch als Folge-Therapie (meist nach der Behandlung mit Tamoxifen) eingesetzt werden.

Die Behandlung mit Letrozol erfolgt meist über einige Monate (beispielsweise zur Verkleinerung eines Tumors vor einer Operation) bis zu fünf Jahre.

Letrozol wird in Form von Tabletten eingenommen. Die übliche Dosierung beträgt zweieinhalb Milligramm Letrozol pro Tag. Die Einnahme erfolgt einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten und ungefähr zur gleichen Uhrzeit mit einem Glas Wasser.

Wird die Einnahme von Letrozol an einem Tag vergessen, kann sie bis drei Stunden vor der nächsten geplanten Einnahme nachgeholt werden. Sind es nur noch drei Stunden oder weniger bis zur nächsten geplanten Einnahme, sollte die vergessene Tablette nicht mehr eingenommen werden, um zu hohe Blutspiegel zu vermeiden.

Nebenwirkungen der Behandlung mit Letrozol sind zu einem großen Teil auf die Hemmung der Umwandlung von Androgenen (männlichen Geschlechtshormone) in Östrogene (weibliche Geschlechtshormone) zurückzuführen.

Während der Behandlung kommt es bei mehr als einem von zehn Patienten zu unerwünschten Wirkungen wie hohen Cholesterin-Blutwerten, Hitzewallungen, vermehrtem Schwitzen und Schweißausbrüchen, Gelenkschmerzen, Müdigkeit mit Schwächegefühl und Unwohlsein.

Ein bis zehn Prozent der Patienten zeigt Nebenwirkungen wie Appetitlosigkeit oder gesteigerten Appetit, Kopfschmerzen, Schwindel, erhöhten Blutdruck, Übelkeit, Erbrechen, Verdauungsbeschwerden, Verstopfung, Durchfall, Bauchschmerzen, Haarausfall, Hautausschläge und trockene Haut, Knochen- und Muskelschmerzen, verringerte Knochendichte (geht teilweise mit Knochenbrüchen einher), vaginale Blutungen, Flüssigkeitsansammlungen in verschiedenen Geweben und Gewichtszunahme.

Die Mehrzahl dieser Nebenwirkungen treten vor allem in den ersten Wochen der Behandlung auf und werden danach schwächer.

Die Behandlung mit Letrozol darf nur bei Frauen nach der Menopause erfolgen. Wenn unklar ist, ob eine Frau die Wechseljahre schon hinter sich hat oder nicht, wird der Arzt die Blutspiegel der relevanten Hormone (LH und FSH) ermitteln, bevor die Behandlung begonnen wird.

Bei Patientinnen mit schweren Leberfunktionsstörungen wird der Wirkstoff Letrozol möglicherweise nur verlangsamt abgebaut und ausgeschieden. In klinischen Studien hat sich im Vergleich zu Frauen mit gesunder Leber die Dauer der Ausscheidung in etwa verdoppelt.

Da das Risiko besteht, dass sich der Wirkstoff dann im Körper anreichert, sollte bei diesen Patientinnen nötigenfalls der Blutspiegel des Medikaments engmaschig überwacht werden.

Letrozol kann sich negativ auf die Knochendichte und damit auf die Knochenfestigkeit auswirken. Daher sollte die Knochendichte bei Frauen mit Risikofaktoren oder bereits vorliegender Osteoporose regelmäßig überprüft werden. Gegebenenfalls müssen zusätzlich Medikamente zur Steigerung der Knochendichte eingenommen werden.

Die gleichzeitige Gabe von Antiöstrogenen wie Tamoxifen kann die Blutspiegel und damit die Wirksamkeit von Letrozol verringern. Ebenso ist die Einnahme von Östrogenen (auch solche zur topischen Therapie in Form von Cremes oder Gelen) während der Therapie mit Letrozol nicht sinnvoll.

Der Wirkstoff Letrozol wird über das CYP450-Enzymsystem in der Leber abgebaut. Diese Enzyme bauen auch zahlreiche weitere Wirkstoffe ab.

Obwohl bislang noch keine Untersuchungen zu Wechselwirkungen zwischen Letrozol und solchen Wirkstoffen vorliegen, sind diese möglich und sollten bei der Einnahme weiterer Arzneimittel während der Therapie mit Letrozol bedacht werden. Dies gilt besonders für Wirkstoffe mit enger therapeutischer Breite, also solchen, die bei Überschreiten der wirksamen Dosis rasch giftig (toxisch) wirken.

Das gilt zum Beispiel für Phenytoin (gegen Epilepsie und Krampfanfälle) und Clopidogrel (Blutgerinnungshemmer).

Da Letrozol Müdigkeit und Schwindel auslösen kann, sollten beim Auftreten dieser Nebenwirkungen keine Fahrzeuge geführt oder schwere Maschinen bedient werden.

Letrozol ist ausschließlich zur Behandlung von Frauen gedacht, die bereits ihre Wechseljahre (Menopause) hinter sich haben. Gegebenenfalls wird dies durch die Konzentrationsbestimmung bestimmter Hormone im Blut bestätigt.

Die Einnahme von Letrozol kann während der Schwangerschaft und Stillzeit Schäden beim Kind verursachen. Der Wirkstoff ist daher bei schwangeren und stillenden Frauen kontraindiziert.

Letrozol kann in Deutschland, Österreich und der Schweiz mit einer ärztlichen Verschreibung in der Apotheke erworben werden. Der Wirkstoff ist in jeder Dosierung und Packungsgröße rezeptpflichtig.

Zu Beginn der 80er Jahre begannen Pharmafirmen nach einem Hemmstoff des Schlüsselenzyms Aromatase zu suchen – jenes Enzyms, das der Körper für die Östrogen-Produktion benötigt. Die erste Generation von Aromatase-Hemmern wurde 1981 zugelassen (Aminoglutethimid), gefolgt von der zweiten Generation mit dem Wirkstoff Fadrozol.

Im Jahre 1996 kam in Europa schließlich der Aromatase-Hemmer der dritten Generation Letrozol auf den Markt. Ein Jahr später wurde der Wirkstoff in den USA zugelassen. Inzwischen ist der Patentschutz abgelaufen und es finden sich auch zahlreiche Generika mit dem Wirkstoff Letrozol auf dem deutschen Arzneimittelmarkt.

Dieser Text entspricht den Vorgaben der ärztlichen Fachliteratur, medizinischen Leitlinien sowie aktuellen Studien und wurde von Medizinern geprüft.

Benjamin Clanner-Engelshofen ist freier Autor in der NetDoktor-Medizinredaktion. Er studierte Biochemie und Pharmazie in München und Cambridge/Boston (USA) und merkte dabei früh, dass ihm die Schnittstelle zwischen Medizin und Naturwissenschaft besonders viel Spaß macht. Deshalb schloss er noch ein Studium der Humanmedizin an.

Christopher Waxenegger studierte Pharmazie an der Universität Wien. Es folgten die erfolgreiche Fachprüfung für den Apothekerberuf sowie die freie Mitarbeit in einer Arztpraxis mit dem Schwerpunkt Medikationsanalyse. Seit 2020 widmet er sich dem Fachjournalismus und verfasst Sachtexte zu verschiedenen Gesundheitsthemen. Im Urlaub erkundet Christopher gerne die schottischen Highlands und genießt die Ruhe der Natur.

Erhalten Sie die neuesten Nachrichten und wertvolle Tipps rund um Ihre Gesundheit

NetDoktor arbeitet mit einem Team aus Fachärzten und Journalisten. Wir bieten Ihnen unabhängige und umfassende Informationen rund um die Themen Gesundheit und Krankheit. Sie finden bei uns alle wichtigen Symptome, Therapien, Laborwerte, Untersuchungen, Eingriffe und Medikamente leicht verständlich erklärt. Wir erstellen ausführliche Specials zu Themen wie Sport, Ernährung, Diabetes oder Übergewicht. Journalisten berichten in News, Reportagen oder Interviews über Aktuelles in der medizinischen Forschung. In der Rubrik Test & Quiz können Sie schließlich selbst aktiv werden!

Die Informationen dürfen auf keinen Fall als Ersatz für professionelle Beratung oder Behandlung durch ausgebildete und anerkannte Ärzte angesehen werden. Der Inhalt von NetDoktor kann und darf nicht verwendet werden, um eigenständig Diagnosen zu stellen oder Behandlungen anzufangen. © Copyright 2022 NetDoktor - All rights reserved - NetDoktor.de is a trademark